Vietiniai anestetikai, veikimo mechanizmas, panaudojimo indikacijos.

Vietinė anestezija

  • Nedidelės kūno srities anestezija vietiniu anestetiku
  • Rūšys:
  • Vietinė, paviršinė (gleivinių) anestezija
  • Vietinė infiltracinė anestezija

Regioninė anestezija

  • Atskiros kūno dalies skausmo malšinimas vietiniais anestetikais
  • Rūšys:
  • Laidinė nervų kamienų blokada
  • Rezginių blokada
  • Intraveninė anestezija, naudojant turniketus
  • Spinalinė anestezija
  • Epiduralinė anestezija

Vitetiniai anestetikai

  • Silpnos bazės, sudarytos iš pakeistos amino dalies, kurias jungia esterinė arba amidinė jungtis
  • Skirstomi į dvi grupes:
  • Esteriai: prokainas, chlorprokainas, tetrakainas. Esterinę jungtį suardo cholinesterazė. Pusinės eliminacijos laikas labai trumpas.
    • Amidai: lidokainas, mepivakainas, bupivakainas. Pusinės eliminacijos laikas -2-3val.
      • Tirpiems riebaluose būdingos stipresnės analgezinės savybės ir ilgesnė veikimo trukmė (pvz. bupivakainas)

    Veikimo mechanizmas

    • Ramybėje vidinė ląstelės membranos pusė yra elektroneigiama išorinės atžvilgiu
    • Tai lemia Na ir K jonų konc. skirtumai ląstelės viduje ir išorėje (K jonų ląstelės viduje 30k. didesnė, nei išorėje, o Na jonų išorėje 10 kartų didesnė nei viduje). Šį jonų konc. gradientą palaiko K-Na jonų adenocintrifosfato (ATF) siurblio mechanizmas nervinės ląstelės viduje.
    • Sudirginus membraną, keičiasi jos erdvinė struktūra – atsiveria joniniai kanalai, per kuriuos Na jonai įeina į ląstelės vidų à didėja jų konc. ląst. viduje, transmembraninis potencialas išauga à joniniai kanalai užsidaro. Tai vadinam membranos depoliarizacija, o transmembraninio potencialo kitimas – veikimo potencialu.
    • Toliau koncentracijos ir elektrocheminio gradiento dėka, K jonai išeina iš ląstelės ir transmembraninis potencialas grįžta į pradinę būklę – ląstelė repoliarizuojasi.
    • Yra dvi teorijos, aškinančios vietinių anestetikų poveikį:
    • Jungimosi su receptoriais teorija – vietiniai anestetikai jungiasi su specialiais receptoriais, esančiais ant ląstelės membranos, ir tai sutrikdo joninių kanalų atsidarymą;
    • Membranos išsiplėtimo teorija – nejonzuotas vietinis anestetikas tirpsta membranoje, keisdamas jos baltymų erdvinę struktūrą. Dėl to „susiaurėja“ joniniai kanalai, sutrinka Na jonų transportas.
    • Vietiniai anestetikai tiesiogiai veikia specifinius Na jonų kanalų receptorius, slopindami Na jonų srautą į aksono vidų à sutrikdo membranos depoliarizaciją à sutrikdo nervinį impulsą (skausmo plitimą). Atsistatymas priklauso nuo anestetiko metabolizmo greičio.

    Panaudojimo indikacijos

    • Remiantis klinikinėmis savybėmis vietiniai anestetikai skirstomi:
    • Mažo anestetinio stirpumo ir trumpos veiki trukmės (prokainas, chlorprokainas)
    • Vidutinio anestetinio stiprumo ir trukmės (lidokainas, mepivakainas, prilokainas)
    • Didelio anestetinio stiprumo ir ilgos veikimo trukmės (bupivakainas, tetrakainas)
      • Vietinio anestetiko pasirinkimą lemia:
    • operacijos trukmė
    • regioninės anestezijos būdas
    • sisteminės intoksikacijos tikimybė
    • metabolizmo įpatumai

     

    • Esteriai
    • Prokainas – infiltracinei anestezijai, trumpalaikei spinalinei
    • Chlorprokainas – vietiniai infiltracinei, nervų blokadoms, epiduralinei
    • Tetrakainas – gleivinių anestezijai
      • Amidai
    • Lidokainas – visoms anestezijoms rūšims
    • Bupivakainas – visoms regioninėms anestezijos rūšims. Dėl didelio toksiškumo intraveniniai nerekomenduojama.